Российский медицинский информационный ресурс rosmedic.ru
Главная arrow Хроническая ишемическая болезнь сердца arrow 4.20. Блокаторы медленных кальциевых каналов - ч2
4.20. Блокаторы медленных кальциевых каналов - ч2

АК первого поколения свойственны короткий период действия, недостаточная тканевая специфичность и ряд побочных эффектов, главные из которых: нежелательное отрицательное инотропное действие (верапамил и дилтиазем), рефлекторная активация симпатической нервной системы и тахикардия в ответ на вазодилатацию (нифедипин). Препараты II и III поколений обладают большей специфичностью и продолжительностью действия. Всем АК I поколения присуща высокая скорость метаболизма при первом прохождении через печень. Их биодоступность при приеме внутрь невелика — от 13 до 52 %. Метаболизм зависит от активности митохондриальных печеночных ферментов и скорости кровотока в печени, поэтому на фармакокинетические параметры АК влияют заболевания печени, сниженный сердечный выброс, прием препаратов, активирующих или ингибирующих ферментные системы гепатоцитов. Отличительными характеристиками препаратов II—III поколений являются: отсутствие выраженного отрицательного инотропного эффекта, продолжительный период действия, высокая селективность в отношении коронарных артерий, необходимая для лечения стенокардии, отсутствие рефлекторной нейрогуморальной активации.


Гемодинамические характеристики современных АК приведены в табл. 3.11. АК II—III поколений присущи и более выгодные параметры фармакокинетики. Так, амлодипин обладает не только высокой биодоступностью (60—65 %) и длительным периодом полувыведения (38—52 ч), но и минимумом нежелательных лекарственных взаимодействий.


Таблица 3.11. Гемодинамические эффекты антагонистов кальция II—III поколения

Таблица 3.11. Гемодинамические эффекты антагонистов кальция II—III поколения

 
« Пред.   След. »
 
 
Rambler's Top100