ͥ婶鮱롿 ޫ櫲񯮭ὠ¨⬨ﳥ랠rosmedic.ru
Главная arrow Хроническая ишемическая болезнь сердца arrow 4.19. Блокаторы медленных кальциевых каналов
4.19. Блокаторы медленных кальциевых каналов

Механизм действия и классификация антагонистов кальция. Блокаторы (антагонисты, ингибиторы) медленных кальциевых каналов или антагонисты кальция (АК) вызывают дозозависимое подавление трансмембранного тока кальция внутрь клеток через медленные потенциалзависимые кальциевые каналы L-типа за счет неконкурентного связывания со структурной альфа1-субъединицей этих каналов и модулирования так называемых «ворот активации и инактивации». АК в большей степени снижают способность каналов открываться, чем препятствуют ионному току через открытые каналы. В результате предотвращается возрастание внутриклеточной концентрации ионизированного (свободного) кальция или устраняется его действие на функции клеток. В кардиологической практике в настоящее время используются АК, блокирующие кальциевые токи в кардиомиоцитах и гладкомышечных клетках сосудистой стенки.


АК подавляют сопряжение процессов возбуждения и сокращения мышечной клетки, уменьшают силу мышечного сокращения, при этом сокращается потребление макроэргических фосфатов. Под действием АК нормализуется процесс расслабления сердечной мышцы, нарушенный в условиях ишемии, и снижается конечное диастолическое давление в левом желудочке, в результате уменьшается потребность миокарда в кислороде. К уменьшению потребности в кислороде приводит также релаксация гладкомышечных клеток и снижение постнагрузки совместно с отрицательным инотропным действием, выраженным у ряда препаратов. Из-за угнетения тока кальция в пейсмекерных клетках развивается отрицательный хронотропный эффект, максимально выраженный у верапамила и дилтиазема. Улучшение коронарной перфузии происходит за счет прямого коронаролитического действия, свойственного всем препаратам данной группы. Коронарная и периферическая вазодилатация осуществляется как в силу прямого миотропного действия, так и благодаря усилению высвобождения оксида азота и нормализации функции эндотелия.


Используемые в клинической практике АК различаются по химической структуре, длительности действия, селективности и тканевой специфичности (табл. 3.10). Для каждой химической группы существуют специфические рецепторы, взаимодействие с которыми и определяет тканевую специфичность препаратов. Дигидропиридиновые производные обладают высокой сосудистой селективностью, обеспечивая периферическую и коронарную вазодилатацию, и в терапевтических дозах мало влияют на миокард. Фенилалкиламины и бензотиазепины примерно в равной мере влияют на миокард, проводящую систему сердца и гладкие мышцы сосудов. Отрицательный инотропный эффект в наибольшей степени выражен у верапамила и в наименьшей — у дигидропиридиновых производных.

Таблица 3.10. Классификация антагонистов кальция

Таблица 3.10. Классификация антагонистов кальция



Хотите сделать любимой девушке приятный сюрприз? Компания A.F.H. GROUP предлагает Вам оригинальные игрушки из цветов. Мы поможем Вам сделать жизнь красочней и ярче.


 
« Пред.   След. »
 
 
Rambler's Top100