Российский медицинский информационный ресурс rosmedic.ru
Главная arrow Атеросклероз arrow 2.3.3. Статны. Ч-3
2.3.3. Статны. Ч-3

Ловастатин (мевакор) — первый препарат этой группы, до сих пор применяющийся в клинической практике. С этим препаратом связаны начальные успехи в эффективном лечении атерогенных дислипидемий. По молекулярной структуре симвастатин похож на ловастатин, но имеет дополнительную метальную группу, значительно более активен и лишен одного из важных недостатков ловастатина: кратковременного повышения спонтанной агрегации тромбоцитов, наблюдающегося в течение первых двух недель приема приблизительно у 25—45 % пациентов. Ловастатин и симвастатин являются пролекарствами, их превращение в активную форму происходит in vivo в печени. Б настоящее время симвастатин (зокор) широко используется в клинической практике благодаря высокой эффективности и хорошей переносимости. Назначение зокора в дозе 10-40 мг снижает уровень ХС ЛПНП на 25-45 %, ТГ - на 20-25 %.


Препарат правастатин — производное самого первого статина — мевастатина, являющегося продуктом метаболизма грибов. Активность правастатина в от-ношении ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы несколько ниже, чем у ловастатина и симвастатина. Он является одним из наиболее хорошо изученных статинов. Получено большое количество данных по эффективности правастатина в предотвращении повторных коронарных эпизодов.


Флувастатин — первый синтетический статин, который не требует превращения в активную форму in vivo и поэтому не имеет активных метаболитов в крови. Это обусловливает меньшую частоту побочных эффектов флувастатина по сравнению с другими статинами. Препарат гидрофилен, почти не проникает через гематоэнцефалический барьер, действие его практически полностью локализовано в печени, у него самый короткий период полувыведения. Это позволяет использовать флувастатин у больных с почечной недостаточностью, особенно у пациентов, перенесших трансплантацию почек, тем более что развитие и прогрессирование атеросклероза является одной из главных причин инвалидизации и смертности. Из-за меньшей по сравнению с другими статинами гиполипидемической активности применение препарата не получило широкого распространения. В настоящее время флувастатин производится в новой лекарственной форме медленного высвобождения, в которой 80 мг действующего вещества заключено в гидрофильную целлюлозную матрицу, набухающую в гидрофильной среде кишечника. Флувастатин медленного высвобождения (Лескол-XL) вызвает более выраженное по сравнению с оригинальным флувастатином снижение уровня ХС ЛПНП (на 38 %) и ТГ (на 31 %), а также значительное (до 21 %) повышение содержания ХС ЛПВП. Кроме того, отсутствие пикового повышения концентрации препарата в крови способствует дополнительному снижению риска побочных явлений.


Другой синтетический препарат — аторвастатин, является наряду с розувастатином наиболее эффективным из применяемых в настоящее время гиполипидемических средств. Препарат вызывает выраженное снижение уровня общего ХС (на 30—46 %) и ХС ЛПНП (на 41—61 %) при назначении в дозах от 10 до 80 мг. Кроме того, при его использовании происходит значительное снижение уровня ТГ на 23—45 %, и увеличение содержания ХС ЛПВП на 7—10 % Высокая сравнительная эффективность аторвастатина продемонстрирована в исследовании CURVES, в котором пациенты с повышенным уровнем ХС ЛПНП получали лечение различными дозами аторвастатина, правастатина, флувастатина, ловастатина и симвастатина. В результате 8 нед. терапии уровень ХС ЛПНП снизился на 51 % при назначении 40 мг аторвастатина, прием той же дозы правастатина, ловастатина и флувастатина привел к снижению этого показателя ва 34, 31 и 23 %, соответственно, и только симвастатин продемонстрировал схоный (около 40 %) эффект. Как было показано в многоцентровом открытом сравнительном исследовании TREAT-TO-TARGET, большинство больных достигает целевого уровня ХС ЛПНП уже при использовании начальной дозы аторвастатина 10 мг.


Недавно синтезированы еще два статина: розувастатин (крестор) и питавататин. По первым результатам доклинических и клинических исследований эти препараты отличаются высокой гиполипидемической активностью и могут применяться в меньших дозах. Начальная доза розувастатина 5 и 10 мг в день приводит через 12 нед. к снижению уровня ХС ЛПНП на 46 и 50 %, соответственно. Назначение максимальной дозы розувастатина 80 мг позволяло добиться снижения уровня ХС ЛПНП на 65 %, По результатам завершенных клинических исследований, назначение крестора в начальной дозе 10 мг позволяет достигнуть целевых значений ХС ЛПНП у 80—95 % больных.


Питавастатин проходит доклинические испытания, результаты которых несьма обнадеживающие: по гиполипидемической активности препарат не уступает другим статинам. Что же касается снижения частоты повторных коронарных эпизодов, — ведущего критерия клинической эффективности статинов, то нторвастатин и розувастатин являются в этом отношении безусловными лидерами и остаются препаратами выбора при лечении атерогенных дислипидемий и клинических осложнений атеросклероза.



Вы беспокоитесь о воспитании Вашего малыша? На нашем сайте Вы найдете ответы на вопрос когда отдавать в детский сад и другие вопросы. Мы поможем правильно воспитать Вашего ребенка.


 
« Пред.   След. »
 
 
Rambler's Top100